Súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek,

RIPEDON 1 mg filmtabletta

Antiepileptikumok Pethő Gábor Az antiepileptikumok vagy más néven antikonvulzív görcsgátló szerek elsősorban az epilepszia kezelésére használt gyógyszerek.

Az utóbbi elnevezésnek megfelelően e gyógyszercsoport néhány képviselőjét alkalmazzák nem epilepsziás eredetű vázizomgörcsök kezelésére is. Nem minden epilepsziaforma jár görcsökkel, tehát az antiepileptikum nem mindig görcsgátlóként hat.

súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek

Egyes antiepileptikumok a mániás depresszió, a neuropathiás fájdalom és a migrén kezelésére is használatosak. Klinikai jellegzetessége, hogy alkalomszerűen, ritkábban vagy gyakrabban fellépő rohamok formájában jelentkezik, amelyeknek számos fajtája ismert, osztályozásuk elsősorban a klinikai tünetek alapján történik. Az epilepsziás rohamot általában a corticalis neuronok egy csoportjának kóros, magas frekvenciájú kisülése okozza kivételt képez az absence roham [lásd később], amelynél a jellegzetes idegi aktivitás 3 Hz frekvenciájú.

Ez a kóros idegi aktivitás kisebb-nagyobb mértékben a környező agyterületekre is kiterjedhet. Az epilepszia diagnosztikájában kiemelkedő fontosságú az elektroenkefalográfia EEG.

Az első két mechanizmus valószínűségét támasztják alá azok az állatkísérleti adatok, amelyek szerint a GABAA-receptor antagonistáinak vagy az NMDA, AMPA, illetve kainát típusú glutamátreceptorok agonistáinak fogyás és karbantartás történő mikroinjekciója epileptiform görcsöket vált ki.

Az epilepszia fajtái Az epilepszia lehet primer vagy idiopathiás, amelynek kiváltó oka nem ismert, illetve szekunder vagy szimptomatikus, például fejtrauma, agyi tumor, mérgezés, infekció vagy más egyéb agyi noxa következménye. A hosszú távon fennálló, gyakran ismétlődő epilepsziás rohamok idegsejtpusztulást okozhatnak.

  • Közép- és Dél-Ázsiába, régészeti leletekben bizonyítékokat találtak, melyek a marihuána belélegzéssel történő alkalmazására utalnak.
  • Ha gyermekénél születéskor ezek közül a tünetek közül bármelyik fennáll, vagy kétségei vannak a gyermeke egészségét illetően, értesítse kezelőorvosát vagy a szülésznőt, akik tájékoztatást tudnak adni Önnek.
  • Kannabisz – Wikipédia

Az epilepsziás rohamok lehetnek parciálisak vagy generalizáltak. Parciális rohamnál a kóros aktivitás — amelynek hátterében gyakran kimutatható ok lásd előbb áll — a cortex meghatározott részéből indul ki, lokalizációjának megfelelő neurológiai tünetekkel motoros, szenzoros, vegetatív stb. Az egyszerű parciális súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek tudatzavar nincs, és elemi motoros izom rángásaszenzoros paraesthesia vagy vegetatív tünetek lépnek fel.

Komplex parciális rohamban tudatzavar áll fenn, és összetettebb tünetek jelentkeznek, mint például a gondolkodás, az emlékezés, a beszéd, a hangulat és a magatartás zavarai, illetve eltérései. A komplex parciális rohamok leggyakoribb formája a temporalis lebeny gócából kiinduló ún. Ezt követően a tudat zavarttá válik, és gyakran automatizmusok sztereotip célirányos mozgások figyelhetők meg, mint például az ajak rágása, zsebkendő gyűrögetése, csámcsogás stb. A frontalis lebenyben lévő gócból kiinduló komplex parciális rohamnál kóros testtartás, a beszéd gátlása, kényszergondolatok stb.

A generalizált rohamok mindig kétoldali elektrofiziológiai és klinikai jelekkel járnak, illetve tudatzavarral társulnak, mutatva a teljes agykéreg dr j fogyás a formatio reticularis involváltságát.

Tónusos-klónusos grand mal generalizált rohamban a beteg hirtelen elveszíti eszméletét, a test izmai tónusosan megfeszülnek, extensor spasmus formáját öltve mintegy 1 percig. Ezalatt a légzőmozgások szünetelnek, és gyakran vizelet- és székletürítés következik be.

Ezután szinkronizált, klónusos rángó görcsök lépnek fel a végtagok területén 1—2 percig. A roham után a beteg tudata lassan tisztul fel.

  1. A farmakológia alapjai | Digitális Tankönyvtár
  2. Fogyás elhízott válaszok
  3. ASENTRA mg filmtabletta betegtájékoztató

A főleg gyermekkorban kezdődő absence petit mal rohamban a beteg hirtelen abbahagyja aktuális tevékenységét, tudata zavarttá válik elrévedesetleg enyhe motoros tünetek jelentkeznek pislogás, ujjak, karok 3 Hz-es frekvenciájú rángásaimajd 10—20 másodperc múlva hirtelen visszatér a tudat, és a beteg folytatja a megszakított tevékenységét.

A roham alatt speciális, 3 Hz-es ún. A myoclonus típusú súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek hirtelen nagyon rövid, 1 másodpercig vagy még rövidebb ideig tartó izomkontrakció jelentkezik valamely végtagban vagy testszerte. Atóniás rohamban hirtelen elvész a posturalis kontroll: a beteg álló helyzetben eleshet, ülő helyzetben előrebukik a feje.

A farmakológia alapjai

A Lennox—Gastaut-szindróma az epilepszia gyermekekben előforduló különösen súlyos formája, amelyre többféle típusú roham kialakulása és a progrediáló mentális retardáció jellemző. Az infantilis spasmus típusosan csecsemőkorban kezdődik, változatos motoros tünetekkel és mentális károsodással jár együtt. A status epilepticus súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek szűnő vagy hamar visszatérő rohamok által jellemzett klinikai állapot.

Többféle formája van, leggyakoribb a tónusos-klónusos generalizált típus. Mivel veszélyes állapotról van szó a nyelv elharapása miatt vérzés, a tartós görcs miatt súlyos légzészavar és következményes hypoxiás agykárosodás alakulhat kiazonnali orvosi beavatkozásra van szükség.

Az egyszerű parciális rohamban tudatzavar nincs, és elemi motoros, szenzoros vagy vegetatív tünetek jelentkeznek. Komplex parciális rohamban tudatzavar áll fenn, és összetettebb tünetek jelentkeznek, mint például a gondolkodás, a beszéd, a hangulat és a magatartás zavarai. Tónusos-klónusos formája grand mal eszméletvesztéssel jár, és a törzs- és végtagizmok extensor spasmusát követően a végtagokra kiterjedő rángások jellemzik.

Absence petit mal formájában hirtelen zavart lesz a tudat, a beteg abbahagyja aktuális tevékenyégét, majd 10—20 másodperc múlva ugyancsak hirtelen megszűnik a roham.

súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek

Az epilepszia állatkísérletes modelljei Állatkísérletben az epilepsziát modellező vázizomgörcs váltható ki alumínium-oxid, kobaltsók vagy penicillin agykéregre való applikációjával, ami lokalizált corticalis léziót hoz létre.

Kainsav vagy pilocarpin mikroinjekciója az agyba szintén görcsrohamot okoz. Egyes kémiai anyagok, például a pentylentetrazol szisztémás adása szintén görcsöket vált ki; e módszer az absence roham jó állatkísérletes modellje.

Az agy elektromos ingerlésén alapuló maximális elektrosokk módszere a tónusos-klónusos generalizált roham és a súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek parciális rohamok gyakran alkalmazott modellje. Az ún. További lehetőség olyan speciális állattörzsek vizsgálata, amelyek görcsökkel reagálnak különféle hang- vagy egyéb ingerekre.

Az antiepileptikumok hatásmechanizmusának vizsgálatához kiválóan alkalmasak az izolált agyszelet-preparátumok és az izolált agyi neuronok tenyészetei.

Az előbbiben jól elemezhetők a szinaptikus kapcsolatok, az utóbbiban pedig az egyes neuronok elektrofiziológiai sajátosságai.

A következő mellékhatások fordulhatnak elő: Nagyon gyakori mellékhatások 10 közül több mint 1 embert érint : ·                álmatlanság, szorongás, depresszió, ingerlékenység, belső nyugtalanság érzés, ·                fejfájás, orr- és torokfertőzés, ·                Parkinsonizmus. Ez egy orvosi szakkifejezés, ami sok tünetet foglal magában. A tünetek egyenként kevésbé gyakran fordulhatnak elő, mint ből 1 esetben. Nagyon ritka mellékhatások 10  közül kevesebb mint 1 embert érint között szerepelhet: ·                kezeletlen cukorbetegség életveszélyes szövődményei. Ismeretlen előfordulási gyakoriság a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg : ·                légzési nehézséget és sokkot okozó súlyos allergiás reakció, ·                granulociták a fehérvérsejt egyik fajtája, mely segíti a fertőzéssel szembeni védekezést hiánya, ·                elhúzódó és fájdalmas merevedés, ·                veszélyesen nagy mennyiségű folyadék fogyasztása, ·                a látás hirtelen elvesztése vagy megvakulás, ·               Az injekció helyén fellépő reakciók, melyek orvosi kezelést igényelhetnek, mint bakteriális fertőzés által okozott genny, mély bőrfertőzés, bőr alatti tömlő vagy csomó, vérgyülem vagy súlyos véraláfutás, elhalt sejtek vagy szövetek és bőrfekély.

Az antiepileptikumok hatásmechanizmusa Az antiepileptikumok három fő mechanizmus révén fejthetik ki terápiás hatásukat. Egyes szerek hatásában másodlagosan szerepe lehet a glutamátfelszabadulás gátlásának, illetve egyes glutamátreceptor-altípusok blokkolásának is.

Nyugalmi állapotban súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek csatorna zárva van, de megfelelő nagyságú, az aktivációs küszöböt meghaladó membrándepolarizáció hatására kinyílik. Hatásukra az inaktív állapotban lévő csatornák lassabban alakulnak át a nyugalmi állapotba, ezáltal a refrakter periódus megnyúlik, és az epilepsziás gócban levő neuronok kórosan magas tüzelési frekvenciája csökken.

EXTRA AJÁNLÓ

E szerek hatásának fontos jellemzője az aktivitás- vagy más néven frekvenciafüggő gátlás ún. Az aktivitásfüggő gátló hatás valószínű magyarázata, hogy nagyobb frekvenciájú aktivitás esetén a csatornák gyakrabban kerülnek inaktív, azaz gyógyszert kötni képes állapotba.

Az aktivitásfüggő gátlás klinikai jelentősége nagy, hiszen ez az alapja annak, hogy míg a magas frekvenciával működő epilepsziás gócban nagyfokú a szerek gátló hatása, addig az agy egyéb területein a normális intenzitású idegi aktivitás nem vagy alig csökken. Ez történhet a GABAA-receptorok pozitív alloszterikus modulációja révén benzodiazepinek,barbiturátok vagy a GABA-erg transzmisszió általános fokozásával a GABA neuronalis szintézisének serkentése, visszavételének vagy lebomlásának gátlása révén valproat, tiagabin, vigabatrin, topiramat.

Az endogén glutamát serkentő hatásának csökkentése Egyes antiepileptikumok a glutamát hatását gyengítik. A lamotrigin képes csökkenteni a glutamátfelszabadulást, míg a phenobarbital és a topiramat esetében AMPA- a felbamat esetében pedig NMDA-receptor-antagonista hatást mutattak ki.

Az antiepileptikumok csoportosítása A szerek többféle szempont szerint csoportosíthatók. Az alábbiakban egy gyakorlati súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek, a befolyásolt roham ok fajtája szerint osztályozva tárgyaljuk a szereket. Elsősorban parciális rohamokban és tónusos-klónusos generalizált rohamban hatékony szerek Az ebbe a kategóriába sorolt szerek parciális rohamokban és felhúzni bár fogyni generalizált rohamban hatékonyak, absence rohamban hatástalanok.

Állatkísérletekben ezek a szerek csökkentik az agy elektromos ingerlésével kiváltott görcsök intenzitását és időtartamát, de nem befolyásolják a pentylentetrazollal keltett görcsök lefolyását. Hidantoinszármazékok Phenytoin diphenylhydantoin Ezt a hidantoinszármazékot Kémiailag hasonlít a barbiturátokhoz, de hatásmechanizmusa eltér azokétól. A hagyományos antiepileptikumok szerkezeti képlete Hatásmechanizmus. Ezáltal erőteljesen csökkenti az epilepsziás gócok nagyfrekvenciájú kisüléseit, de alig befolyásolja a normális idegi aktivitást.

Ez az aktivitásfüggő gátlás hasonló mechanizmussal és következménnyel érvényes a szer antiaritmiás felhasználására is lásd az Antiaritmiás szerek című fejezetet.

súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek

Per os adva általában jól felszívódik, de a formulázástól függően a hatóanyag abszorpciójának mértéke és üteme egyaránt változik. Intramuscularisan adva felszívódása bizonytalan.

Ezt a jelenséget úgy is szokták említeni, hogy a phenytoin farmakokinetikája dózisfüggő vagy más néven nem lineáris. Az utóbbi kifejezés arra utal, hogy az adagolási ütem növelésekor a szer egyensúlyi plazmaszintje zérórendű elimináció esetén már nem egyenes arányosság szerint, hanem ennél meredekebben és főleg kiszámíthatatlanul emelkedik. A metabolizáló enzimek telítődése miatt a szer felezési ideje az alacsonyabb terápiás plazmaszinteknél mért 6—24 óráról akár 5 napra is megnyúlhat.

Emiatt az adagolás módosításakor az új egyensúlyi plazmakoncentráció sokkal lassabban alakul ki. Mindezek miatt a phenytoin adagjának beállítása nagy óvatosságot igényel, és a plazmaszint ellenőrzését teszi szükségessé.

Fejfájást, szédülést, ataxiát, nystagmust, kettős látást okozhat, de előnye, hogy terápiás dózisokban kevésbé szedál, mint a legtöbb antiepileptikum. Alkalmanként zavartság, magatartászavarok is előfordulhatnak.

BETEGTÁJÉKOZTATÓ: INFORMÁCIÓK A FELHASZNÁLÓ SZÁMÁRA

Jellegzetes mellékhatása a gingiva hyperplasiája. A felsoroltakon kívül gastrointestinalis panaszok, hirsutismus, megaloblastos anaemia valószínűleg a csökkent folsavfelszívódás miatt és osteomalacia is előfordulhat. A phenytoin teratogén hatású: a farkastorok, súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek, a csontok, az izomrendszer és a béltraktus fejlődési rendellenességei gyakrabban fordulnak elő ún.

A status epilepticusban adott nagyobb adagok intravénás bevitele kapcsán szívritmuszavarok, vérnyomáscsökkenés, vénafal-irritáció és központi idegrendszeri depresszió léphet fel. A cardiovascularis mellékhatásokért részben a phenytoin oldékonyságát elősegítő propilénglikol felelős.

Terápiás indikációk és adagolás. Per os adva parciális rohamok és tónusos-klónusos generalizált roham kezelésére használatos.

RIPEDON 1 mg filmtabletta betegtájékoztató

Egyes országokban lassított hatóanyag-kibocsátású és ezért naponta csak egyszer adandó oralis készítménye is hozzáférhető. Intravénás injekcióját status epilepticus kezelésére használják. Antiaritmiás szerként is alkalmazzák. Kiemelt interakciók. Szalicilátok, szulfonamidok, phenylbutazon és valproat leszoríthatja a phenytoint a plazmafehérjékről. Phenobarbital, carbamazepin és etanol együttes szedése illetve fogyasztása kezdetben lassítja a phenytoin eliminációját a metabolizáló enzimekért való kompetíció révén, később azonban a szerek enziminduktor hatása miatt gyorsul a metabolizmusa.

A phenytoin enziminduktor hatása révén gyorsítja például a warfarin, az ösztrogének oralis antikoncipiensek! Fosphenytoin A fosphenytoin a phenytoin foszfátészter prodrugja, amelynek vízoldékonysága jobb, mint a phenytoiné, ezért injekciója az oldékonyságjavító és cardiovascularis mellékhatásokat okozó propilénglikolt nem tartalmazza.

A plazmában gyorsan hidrolizálódik, és a felszabaduló phenytoin fejti ki a hatást.

Tartalomjegyzék

Nátriumsója iv. Mephenytoin, ethotoin, phenacemid A mephenytoin, ethotoin és a phenacemid ma már ritkán alkalmazott hidantoinszármazékok, és így a phenytoinnal szerkezeti és hatástani rokonságban állnak. A mephenytoin és az ethotoin metabolizmusa szintén mutatja a telítődés jelenségét már a terápiás dózisoknál. A mephenytoin és a phenacemid toxikusabb, mint a phenytoin; az ethotoin mellékhatásai enyhébbek, de hatékonysága is kisebb.

Iminostilbén-származékok Carbamazepin óta használják trigeminus-neuralgia kezelésére, antiepileptikus hatását több mint egy évtizeddel később ismerték fel.

Ezenkívül egyéb mechanizmusokat is leírtak, de ezek jelentősége nem világos. Oralisan adva felszívódásának mértéke kielégítő, de sebessége viszonylag kicsi és egyénileg nagyon változó. A biotranszformációja során keletkező 10,epoxidszármazéka farmakológiailag egyenértékű aktív metabolit.

Enzimindukció révén saját metabolizmusát is felgyorsítja rendszeres használata során, emiatt plazma felezési ideje a kezdeti 36 óráról 20 óra alá csökkenhet. Szédülés, kettős látás, ataxia jelentkezhet, szedációval csak nagyobb dózisok esetén kell számolni.

Gyakran okoz vízretenciót, ami dilúciós hyponatraemiához vezethet. Allergiás reakció eredményeképp bőrkiütések vagy agranulocytosis, ritkán aplasticus anaemia a zsírvesztés puzzle ki. Teratogén hatású lehet. Parciális rohamok és tónusos-klónusos generalizált roham kezelésére használatos; különösen hatékony pszichomotoros epilepsziában. Átlagos napi dózisa — mg három részre elosztva.

Retard preparátumai is rendelkezésre állnak, amelyeknél kisebb a plazmaszint ingadozása, és elegendő a napi kétszeri adás.

Alkalmazható trigeminus-neuralgiában és a neuropathiás fájdalom más formáiban isaz akutalkoholelvonás tüneteinek a mérséklésére, valamint mániás depresszióban egyrészt az akut mánia kezelésére, másrészt hangulatstabilizálóként. Enziminduktor hatása révén gyorsítja súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek a warfarin, az ösztrogének oralis antikoncipiensek!

Plazma felezési ideje csak 1—2 óra, mivel gyorsan átalakul hidroxi-származékává, amely aktív metabolit 12 órás felezési idővel és hasonló hatásmechanizmussal, mint a carbamazepin. E metabolit glükuronidáció révén eliminálódik, a carbamazepinhez viszonyítva ritkábban okoz allergiás reakciókat, és kevésbé erős, de nem elhanyagolható hatású enziminduktor, elsősorban a CYP3A4 enzimre vonatkozóan.

Napi adagja — mg, két részletben.

Extra ajánló

Elsősorban parciális rohamok kezelésére használatos. A legtöbb barbiturátszármazéknak van görcsgátló hatása, de csak nagyfokú szedációt vagy akár elalvást okozó adagokban; a phenobarbital sajátossága, hogy még tolerálható szedáció mellett hatékony antiepileptikum.

  • Kezelőorvosa fogja megmondani, hogy az Ön esetében melyik a legmegfelelőbb.
  • Daganatos betegségek: ez az 5 szűrés életet menthet Az epilepsziabetegség lehet örökletes is.
  • Együttműködés a hatásos kezelés érdekében - EgészségKalauz

Hatásaiban főként a GABAA-receptor alloszterikus modulációja részletekért lásd a Nyugtatók, altatók és szorongáscsökkentő szerek című fejezetetjárulékosan glutamátantagonizmus játszik szerepet. Az utóbbi hatás a glutamát AMPA-receptorának blokkolásával a serkentő transzmisszió gyengüléséhez vezet.

Navigációs menü

Per os adva jól, de lassan szívódik fel. Hosszú felezési ideje óra miatt az egyensúlyi plazmaszint nagyon lassan alakul ki, amit nemcsak a kezelés indításakor hanem az adagolás módosításakor is figyelembe kell venni. Leggyakoribb mellékhatása a szedáció, amely a kezelés megkezdésekor jelentős lehet, de idővel tolerancia alakul ki iránta néha gyermekekben paradox módon izgatottság, időseknél zavartság alakulhat ki. Megaloblastos anaemia, osteomalacia és allergiás reakciók is előfordulhatnak.

súlycsökkenést okozó epilepsziás gyógyszerek

Túladagolása légzőközpont-depressziót és keringési elégtelenséget okozhat. Tartós szedése során tolerancia és dependencia kialakulásával kell számolni. Enziminduktor hatása farmakokinetikai interakciókhoz és porphyria fellángolásához vezethet. Parciális rohamok és tónusos-klónusos generalizált roham kezelésére használatos.

Átlagos adagja — mg naponta egyszer. Egyes országokban intravénás injekciós készítménye is van a status epilepticus kezelésére. Enziminduktor hatása révén gyorsítja például a warfarin, az ösztrogének metabolizmusát.

Per os használatos, felezési ideje 8 óra, és biotranszformációja során két aktív metabolittá alakul át, amelyek közül az egyik a phenobarbital. Ez utóbbi eltérő hatásmódú metabolitként járul hozzá a terápiás hatáshoz. A primidon adagolásának módosításakor figyelembe kell venni, hogy a phenobarbital egyensúlyi plazmaszintje hosszabb felezési ideje miatt jóval lassabban alakul ki, mint az anyavegyületé. Jelentősebb mellékhatásai, amelyek az anyavegyület és az aktív metabolitok együttes hatásaiból erednek: szedáció, szédülés, ataxia, kettős látás, nystagmus, hányás, megaloblastos anaemia, osteomalacia.

Olvassa el is